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年12月30日,据中科院合肥研究院介绍,我院王俊峰课题组改造糖尿病候选药物fgf21ss制备成fgf21ss,糖尿病小鼠实验结果显示fgf21ss具有更好的降糖、减肥效果,具有良好的成药性。 研究成果日前发表在国际期刊《欧洲分子生物学组织报告》上。
目前,糖尿病药物治疗以控制血糖、延缓相关并发症发生为主要原因,不能完全治愈糖尿病,其主要原因大部分是以糖尿病治疗药物的作用机制为中心展开,不比较糖尿病的真正病因胰岛素抵抗,难以治愈 开发改善胰岛素抵抗的治疗药物有助于糖尿病的更好治疗。
fgf21是人类自身具有的代谢调节内分泌蛋白质,具有改善机体胰岛素抵抗、促进糖脂能量代谢、消耗多余葡萄糖及脂质、逆转氧化应激导致细胞凋亡等优点。 但是,目前基于fgf21的药物其fgf21的药动学和稳定性较差,需要频繁给药的问题,极大地阻碍了临床应用。
研究人员基于稳态强磁场大科学实验装置,利用核磁共振光谱学手段分析了fgf21的溶液结构,利用蛋白质工程手段改造了fgf21,最终得到了新的突变体fgf21ss。 在蛋白质稳定性实验中,fgf21ss表现出远优于fgf21的热稳定性小鼠实验结果显示出更高的生物学活性:在炎症脂肪细胞中,可以逆转炎症因子对细胞胰岛素的抵抗,恢复胰岛素的敏感性。 (科技日报记者吴长锋)
标题:快讯:糖尿病治疗药物开发有进展
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